אבקת אקסנאטיד אצטט גולמית (141732-76-5) וידאו
Exenatide אצטט תיאור
Exenatide (i, INN, משווקת בשם Byetta, Bydureon) היא תרופה דמוית פפטיד-1 אגוניסט (GLP-1 אגוניסט), השייכת לקבוצת ה-incretin mimetics, שאושרה באפריל 2005 לטיפול בסוכרת מסוג 2. Exenatide בצורתו Byetta ניתנת בעור, תת-חיתוך, תת-חיתוך, או מתחת לעור. בתוך 60 דקות לפני הארוחה הראשונה והאחרונה של היום. הזרקה אחת לשבוע אושרה החל מה-27 בינואר 2012 תחת הסימן המסחרי Bydureon. Exenatide הוא אנלוגי פונקציונלי של האינקרטין האנושי Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1).
Exenatide הוא חיקוי אינקרטין, בעל השפעות גלוקוגולטוריות. אמנם יש לו פעולות להורדת רמת הסוכר בדם בלבד, אך ניתן לשלב אותו גם עם תרופות אחרות כגון פיוגליטזון, מטפורמין, סולפונילאוריאה ו/או אינסולין כדי לשפר את בקרת הגלוקוז. השימוש המאושר ב-exenatide הוא עם סולפונילאוריאה, מטפורמין ותיאזולינדיונים. התרופה מוזרקת פעמיים ביום באמצעות מכשיר עט מלא מראש. תגובות אנושיות טיפוסיות לאקסנטיד בתוספת אכילה כוללות שיפורים בשחרור מהיר ראשוני של אינסולין אנדוגני, דיכוי שחרור גלוקגון על ידי הלבלב, ויסות של ריקון קיבה ותיאבון מופחת; כל ההתנהגויות האופייניות יותר לאנשים ללא בעיות בקרת רמת הסוכר בדם. Exenatide מווסת את עצמו בכך שהוא מוריד את רמת הסוכר בדם כאשר הרמות גבוהות אך אינו ממשיך להוריד את הסוכר כאשר הרמות חוזרות לנורמליות, בניגוד לסולפונילאוריאה או אינסולין.
אצטט Exenatide Specifications
שם מוצר | אצטט Exenatide |
שם כימי | EXENATIDE ACETATE; 141732-76-5; C184H282N50O60S.C2H4O2; Exendin-4 (Acetate); H659; |
מותג Name | N / A |
מחלקת סמים | פפטיד |
מספר CAS | 141732-76-5 |
תמונה 3 מתוך: | YEAXWAGAAYUUBX-JVTOQCAZSA-N |
מולקולרי Fאורמולה | C186H286N50O62S |
מולקולרי Wשמונה | X |
מיסה מונואיזוטופית | X |
התכה Point | > 209 ° C (Dec) |
Freezing Point | N / A |
מחצית חיים ביולוגית | 2.4 h |
צֶבַע | לבן לבן מוצק |
Solubility | אצטוניטריל (מעט), מים (מעט) |
Sלזעום Temperature | 2-8 ℃ |
APplication | פפטיד בן 39 חומצות אמינו שבודד במקור מבלוטות הרוק של מפלצת גילה (Heloderma suspectum), שונה מ-exendin-3 רק בשני מיקומים קרובים לקצה ה-N. יישום של exenatid גורם לעלייה ב-cAMP acinar מבלי לעורר שחרור עמילאז. כמחקה אינקרטין, אקסנאטיד פועל כאגוניסט של הקולטן דמוי פפטיד-1 (GLP-1). כמו GLP-1, אם כי עם פעילות ממושכת, exenatid מגביר את הייצור לאחר הארוחה של אינסולין ומדכא הפרשת גלוקגון. מסיבה זו, exenatide מצא שימוש כתרופה לסוכרת II. |