CAD031) 2071209-49-7) וידאו
CAD031 (2071209-49-7)מפרטים
שם מוצר | אבקת CAD031 |
שֵׁם נִרדָף | CAD-031; 031 CAD; CAD-31; 31 CAD; 31 CAD; |
שם כימי | חומצה אצטית, 2,2,2-trifluoro-, (2E) -1- (2,4-dimethylphenyl) -2 - [[3- (trifluoromethoxy) phenyl] methylen] hydrazide |
מספר CAS | 2071209-49-7 |
תמונה 3 מתוך: | VDYRRQYRYZTLJV-KIBLKLHPSA-N |
סמיילים | O = C (N (C1 = CC = C (C) C = C1C) / N = C / C2 = CC = CC (OC (F) (F) F) = C2) C (F) (F) F |
מולקולרי Fאורמולה | C18H14F6N2O2 |
מולקולרי Wשמונה | 404.312 |
נקודת רתיחה | 386.8 ± 52.0 ° C (צפוי) |
Dאחדות | 1.30 ± 0.1 גרם / ס"מ 3 (צפוי) |
מחצית חיים ביולוגית | N / A |
צֶבַע | N / A |
Solubility | מסיס ב DMSO |
Sלזעום Temperature | -20 ° 12 חודשים; 4 ° C 6 חודשים |
APplication | כמועמד לתרופות למחלת אלצהיימר (AD) |
מהי אבקת CAD031?
CAD031, הידוע גם בשם CAD31, הוא סוג חדש של חודר מוח, נגזרת J147 ומועמד לתרופות למחלת אלצהיימר (AD). יש לו פעילות נוירוגנית גבוהה יותר בתאי מבשר עצבי אנושי (NPC) מאשר J147; ובעל תכונות אנטי-מגן יעילות בשישה מבחני תאים עצביים שונים, אשר יכולים לחקות את הרעילות שנצפתה במוח הישן. בנוסף, CAD-31 הוא חדיר ועשוי להיות בטוח מאוד. יש לו השפעות חשובות על היווצרות סינפסה ועל מסלול חילוף החומרים של אנרגיה לספירה. CAD-31 מראה גם השפעות חיוביות במניעת אירועים רעילים מסוימים במחלות ניווניות הקשורות לגיל מבוגר.
בניסוי נמצא כי CAD031 מגרה גם את חלוקת ה- NPC באזור תת-חדרית של עכברי APPswe / PS1E9 ישנים; חילץ נוירונים ראשוניים בקליפת המוח מחמצון והפחית ביעילות את מתח החמצון עם EC50 של 20 ננומטר; במודל איסכמיה חוץ גופית כאשר ה- EC50 הוא 47 ננומטר, הוא יכול גם למנוע את אובדן חילוף החומרים באנרגיה, מה שמוביל למוות של תאים עצביים; מיקוד לחילוף חומרים ושומן של חומצות שומן, מראה יעילות טיפולית בפרמטרים קוגניטיביים ופיזיולוגיים במודלים של עכברי AD.
איך עובדת אבקת CAD031?
מחקרים הראו כי CAD031 מכוון למטבוליזם של אצטיל-CoA וחומצות שומן דרך מסלול AMPK / ACC1. חשוב לציין, CAD031 האריך את אורך החיים החציוני של עכברי SAMP8 בכ -30%. נתונים אלה מראים כי שינויים ספציפיים בהרכב המיטוכונדריה ובמטבוליזם מתואמים מאוד עם ההזדקנות, ותומכים בשימוש במועמדים לתרופות לספירה המגבילים את ההזדקנות הפיזיולוגית במוח.
יתרונות אבקת CAD031
sCAD031 הוא מועמד לתרופות למחלת אלצהיימר (AD);
sCAD031 הוא נוירו-מגן באופן כללי
ל- sCAD031 פרופיל פרמקולוגי ובטיחותי מעולה
sCAD031 הופך כמה היבטים של תפקוד לקוגניטיבי בעכברים טרנסגניים ישנים
sCAD031 יכול להפחית דלקת, לכוון מטבוליזם שומנים בדם, והוא סמן להגברת נוירוגנזה וסינפסות;
התייחסות
[1] אנטוניו קורייס; לינג הואנג; מייקל פטרשק; פמלה מאהר; דייוויד שוברט. (2020). גישה לביולוגיה כימית לזיהוי מסלולים מולקולריים הקשורים להזדקנות. GeroScience, PMID: 32705410.
[2] Daugherty D, et al. אלצהיימר רס תר. 2017 יולי 14; 9 (1): 50.
[3] Chen Q, Prior M, Dargusch R, Roberts A, Riek R, אייכמן C, et al. תרופה נוירוטרופית חדשה לשיפור קוגניטיבי ומחלת אלצהיימר. PLoS ONE. 2011; 6 (12): e27865. doi: 10.1371 / journal.pone.0027865. [מאמר חינם של PMC] [PubMed] [CrossRef] [Google Scholar]
[4] Prior M, Dargusch R, Ehren JL, Chiruta C, Schubert D. התרכובת הנוירוטרופית J147 הופכת את הפגיעה הקוגניטיבית בעכברי מחלת האלצהיימר בגילאים. אלצהיימר רס תר. 2013; 5 (3): 25. doi: 10.1186 / alzrt179. [מאמר חינם של PMC] [PubMed] [CrossRef] [Google Scholar]
[5] Prior M, Goldberg J, Chiruta C, Farrokhi C, Kopynets M, Roberts AJ, et al. בחירת פוטנציאל נוירוגני כחלופה לגילוי תרופות למחלת אלצהיימר. מחלת אלצהיימר. 2016; 12 (6): 678– doi: 10.1016 / j.jalz.2016.03.016. [מאמר חינם של PMC] [PubMed] [CrossRef] [Google Scholar]