Tadalafil אבקת וידאו
מידע Base
| שם מוצר | אבקת טדלפיל |
| שם כימי | (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione |
| מותג Name | סיאליס, אדצ'ירקה |
| מחלקת סמים | PAH, מעכבי PDE-5; Phosphodiesterase-5 מעכבי אנזים |
| מספר CAS | 171596-29-5 |
| תמונה 3 מתוך: | WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N |
| מולקולרי Fאורמולה | C22H19N3O4 |
| מולקולרי Wשמונה | 389.4 |
| מיסה מונואיזוטופית | X |
| התכה Point | 298-300 מעלות צלזיוס |
| Freezing Point | 2 ℃ |
| מחצית חיים ביולוגית | שעות 17.5 |
| צֶבַע | לבן ל - White |
| Solubility | מסיס ב- DMSO (78 מ"ג / מ"ל ב 25 מעלות צלזיוס), מתנול, מים (<1 מ"ג / מ"ל ב 25 מעלות צלזיוס), דיכלורומטן ואתנול (<1 מ"ג / מ"ל ב 25 מעלות צלזיוס) |
| Sלזעום Temperature | אחסן בטמפרטורת החדר בין 59 ° F ל- 86 ° F (15 ° C ו- 30 ° C). אין לאחסן תרופה זו באזורים לחים או לחים. |
| Tadalafil APplication | טבליות אבקת Tadalafil, ממתק מיני, קפה סקס, וכו ' |
אבקת Tadalafil
זיקפה היא הפרעה ניתנת לריפוי וניתנת לריפוי עם תרופות שונות הממוקדות באנזימים מיוחדים בדופן כלי הדם הפין. אחת התרופות החזקות ביותר ל- ED היא אבקת Tadalafil עם מחצית חיים של 17.5 שעות.
מהי אבקת Tadalafil?
אבקת Tadalafil שייכת לסוג הממריצים המיניים של תרופות מכיוון שהיא תרופה המיועדת לגברים מעל גיל 18, הסובלים מבעיות זיקפה. Tadalafil, או (6R-trans) -6- (1,3-benzodioxol-5-yl) -2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-pyrazino [1 ＇, 2＇: 1,6 , 3,4] pyrido [1,4-b] indole-XNUMX-dione היא תרופה הדומה ל- Sildenafil או Viagra, בפעולה, אך שונה במבנה שלה. Tadalafil גם שונה מהתרופה הנפוצה של זיקפה, ויאגרה, בעוצמה מכיוון שהיא חזקה ויעילה יותר מהאחרונה.
אבקת Tadalafil היא תרופה מעכבת PDE5, כלומר היא מכוונת לאנזים PDE5 המצוי בתאי השריר החלקים של כלי הדם הפין. הפונקציה המעכבת של התרופה מועילה למדי מכיוון שמטרתו העיקרית של האנזים היא לגרום להתכווצות כלי הדם, אשר בכלי דם הפין גורמת לירידה בזרימת הדם וכתוצאה מכך זיקפה.
אבקת Tadalafil מיוצרת על ידי Pharmax Lifesciences וניתן להשתמש בה לטיפול יותר מאשר רק בתפקוד זיקפה. אבקת Tadalafil ניתנת גם לגברים הסובלים מהיפרפלזיה שפירה של הערמונית ואף ליתר לחץ דם עורקי ריאתי. עם זאת, אבקת Tadalafil אינה יעילה בטיפול בהפרעות עוררות מיניות אחרות אצל זכרים ונקבות.
צורות של Tadalafil
Tadalafil הוא מעכב PDE5 רב עוצמה, הזמין בצורות ובמינונים שונים, מה שהופך את צריכתו לקלה יותר עבור המטופלים. התרופה זמינה בצורה של כדורים או כמוסות, כשהמינון הוא 5 מ"ג, 10 מ"ג ו -25 מ"ג. חשוב לציין כי המינון של Tadalafil שונה בהתאם לחברת הייצור.
Tadalafil זמין גם בצורת אבקה, אם כי הוא נמכר בעיקר לשימוש תעשייתי. זו הסיבה העיקרית מאחורי קניות סיטונאי באבקת Tadalafil להיות מפורסמות למדי עם צורה זו של התרופה. טופס זה נמכר בדרך כלל במיכלים של 25 ק"ג עד 50 ק"ג, בהתאם לדרישה הסיטונאית.
המינון הכללי לאבקת Tadalafil, מלכתחילה, הוא 10 מ"ג. המינון המקסימלי, תוך 24 שעות, הוא 20 מ"ג, ואין צורך לחרוג ממנה זו.
תרופה זו בטוחה למאכל אדם מכיוון שהיא קיבלה אישור ואישור ה- FDA מרשויות הבריאות ההודיות, הקנדיות, האוסטרליות והבריטיות. ה- FDA אישר את השימוש בכדורי Tadalafil בשנת 2002, וזמן קצר לאחר מכן אושר השימוש ב- אבקת tadalafil גם על ידי ה- FDA.
מפעל יצרנית אבקת Tadalafil טוען כי הוא מייצר את התרופה ללא מרשם בדיוק רב ביותר. ליצרנים יש את ההערכה הגבוהה ביותר לבטיחות האדם, דבר המובהר היטב בעוצמתו, בטיחותו ויעילותו של המוצר הסופי.
כיצד עובדת אבקת Tadalafil?
אבקת Tadalafil מכילה Tadalafil, תרכובת מעכבי PDE5 שנחקרה וייצרה בתחילה על ידי GlaxoSmithKline לאחר גילוי Sildenafil, תרכובת דומה. Sildenafil, לעומת זאת, נחקר בתחילה כטיפול באנגינה ויתר לחץ דם, אך המחקר כולו בוטל לאחר תוצאות כושלות בשלבים המוקדמים של המחקר. עם זאת, לאחר בדיקה, נמצא כי סילדנאפיל עשוי להיות מסוגל לייצר זקפות אם המטופלים היו מעוררים כראוי מינית.
מכיוון שסילדנאפיל הוא מעכב PDE5, GlaxoSmithKline החליטה לבצע חיפוש רחב טווח אחר תרכובות בעלות מנגנון פעולה דומה לזה של סילדנאפיל. מחקר זה הוביל לגילוי ולאחר מכן לפיתוח Tadalafil.
Tadalafil הוא מעכב PDE5 רב עוצמה עם מחצית חיים של 17.5 שעות שלוקח כ- 96 שעות עד לניקוי מלא מגוף האדם. בהשוואה לכדור הכחול הנפוץ, ויאגרה, היעיל רק 3 עד 4 שעות לאחר הבליעה, Tadalafil יוצא למעלה.
עם זאת, שרירי הפין, corpus cavernosa ליתר דיוק, צריכים להירגע בתחילה כדי שכלי הדם יוכלו להתרחב ולקבל קלט גבוה של דם. הרפיה זו של השרירים החלקים היא גם השפעה של עיכוב האנזים PDE5, אם כי בעקיפין. עיכוב PDE5 גורם לכמות מוגברת של Guanosine MonoPhosphate או GMP, החשובה להרפיה של שרירים חלקים, כגון corpus cavernosa.
עם זאת, זה לא השימוש היחיד ומנגנון הפעולה של אבקת Tadalafil. התרופה ללא מרשם משמשת גם להיפרפלזיה שפירה של הערמונית, הפרעת שתן הנגרמת על ידי הגדלת בלוטת הערמונית והצגת שתן כואבת. מנגנון הפעולה לטיפול בבלוטת הערמונית המוגדלת הוא גם באמצעות רמות GMP מוגברות בתאי השריר החלק. הרפיה של תאים אלה מאפשרת מעבר שתן קל יותר ומונעת החזקת שתן וכאבים.
אבקת Tadalafil נקבעת גם ליתר לחץ דם עורקי ריאתי, שכן ההשפעה המעכבת PDE5 לא רק מגבירה את זרימת הדם אלא גם מפחיתה את לחץ הדם, דבר המועיל ביותר בטיפול ב- PAH.
למה ניתן להשתמש באבקת Tadalafil?
אבקת Tadalafil משמשת לטיפול במצבים הבאים:
- אין אונות
- היפרפלזיה שפירה של הערמונית
- יתר לחץ דם ריאתי עורקי
למרות שנערך מחקר על שימושים פוטנציאליים חדשים של התרופה, נכון להיום היא מיועדת רק לגברים מעל גיל 18 שנים, הסובלים מאחת ההפרעות שהוזכרו לעיל. לרוב, התרופה משמשת לטיפול בבעיות זיקפה.
היתרונות של אבקת Tadalafil
אבקת Tadalafil אינה מסוגלת לייצר זקפות ספונטניות וזקוקה לגירוי ועוררות מינית מתאימה בכדי שהיא תהיה יעילה בייצור זקפה. אם ניתן גירוי מיני במהלך ארבע השעות שלאחר בליעת התרופה, התרופה יכולה לייצר זקפה ולהקל על הסימפטומים של תפקוד לקוי של זיקפה.
תרופה זו מעוררת מין יעילה למדי בטיפול בבעיות זיקפה כתוצאה ממנגנון הפעולה הממושך שלה, מה שהופך אותה לתרופה המועדפת על רבים הסובלים מבעיות זיקפה והיפרפלזיה ערמונית שפירה. ניתן לשלב אבקת טדלפיל עם טמולסין, תרופה עוצמתית נוספת לטיפול בהיפרפלזיה שפירה של הערמונית, אם כי יעילותה של תערובת תרופה זו עדיין נחקרת ומנותחת.
מינון מתאים של אבקת Tadalafil
אבקת Tadalafil, כאמור לעיל, מתחילה בדרך כלל ב -10 מ"ג כמינון הנמוך ביותר האפשרי. לאחר שימוש של שבוע לפחות בתרופה, ניתן להפחית, להגדיל או לשמור על המינון באותן רמות בהתאם לתוצאות. עם זאת, חשוב לזכור כי תרופה זו הינה תרופה ללא מרשם אשר יש להשתמש בה רק בעת הצורך. יש להשתמש בו רק פעם ב -24 שעות כדי לא להגביר את תופעות הלוואי של התרופה.
הסיכון למינון החמצה של תרופה שיש ליטול רק בעת הצורך כמעט ואינו קיים אולם חשוב להבהיר את ההנחיות למינון שהוחמצ. הסיבה לכך היא שהתרופה נקבעת לשימוש יומיומי, לפחות שלוש פעמים ביום כאשר היא משמשת לטיפול ביתר לחץ דם עורקי ריאתי והיפרפלזיה ערמונית שפירה. במקרה של מנה שהוחמצה, עדיף להימנע לחלוטין מהמינון הזה, בשום פנים ואופן אין לפצות מנה שהוחמצה במינון כפול בפעם הבאה. זה יכול להוביל לתופעות ממושכות ובלתי רצויות שיכולות לגרום לסיבוכים כמעט קטלניים.
למי אסור להשתמש באבקת Tadalafil
לאבקת Tadalafil יתרונות ושימושים שונים אך היא מיועדת במיוחד למין הגברי, במיוחד אלה מעל גיל 18 שנים. אסור ליטול את התרופה על ידי נשים וילדים מכיוון שהם עלולים להיות בסיכון גבוה יותר לפתח כמה מתופעות הלוואי והסיבוכים הנפוצים הקשורים לשימוש ב- Tadalafil Power.
האוכלוסיות הבאות אינן צריכות ליטול אבקת Tadalafil, או להתייעץ עם הרופא שלהן לפני תחילת התרופה השייכת למחלקת התרופות מעכבי PDE5:
- אנשים עם היסטוריה של התערבות כירורגית בשלושת החודשים האחרונים
- אנשים עם היסטוריה של אירועי לב בשלושת החודשים האחרונים עד שישה חודשים
- אנשים עם יתר לחץ דם והיפרליפידמיה
- אנשים עם מחלות כליות
- אנשים עם רטיניטיס פיגמנטוזה
- אנשים עם המופיליה או הפרעות דם דומות
- אנשים עם מיאלומה נפוצה או לוקמיה
- אנשים עם כיבים בקיבה
- אנשים עם היסטוריה של שבץ או עם סיכון מוגבר לסבול משבץ
לאנשים אלה אסור לקחת Tadalafil מכיוון שהתרופות הנוכחיות שלהם יכולות לקיים אינטראקציה עם התרופה, וכתוצאה מכך סיבוכים מסכני חיים. במקרים מסוימים, גופם של חולים אלה עשוי להיות רגיש יותר לתופעות הלוואי השכיחות והלא רציניות של התרופה אך עוצמת הסיבוכים עשויה להיות גבוהה מהרגיל.
תופעות לוואי אפשריות של אבקת Tadalafil
לאבקת Tadalafil, כמו רוב התרופות, יש כמה תופעות לוואי שכיחות הקשורות לשימוש בה. עם זאת, אף אחת מהן אינה פעילות רצינית, יומיומית, או מסכנת חיים. למעשה, רובם יפתרו בעצמם ולא ידרשו התערבות רפואית.
תופעות הלוואי השכיחות של Tadalafil כוללות, אך אינן מוגבלות ל:
- האף סתום
- כאבי ראש
- הַפרָעַת הָעִקוּל
- כאב בטן
- שְׁטִיפָה; חום ואדמומיות של העור
- טינטון; צליל מתמשך באוזן
- בעיות שמיעה
- ראייה מטושטשת
- אובדן ראייה
- Priapism
תופעת הלוואי האחרונה חמורה יחסית ומתייחסת לזקפה ממושכת וכואבת שנמשכה, בדרך כלל יותר מארבע שעות. במצבים כאלה, מומלץ לפנות לעזרה רפואית באופן מיידי מכיוון שזוהי תופעת לוואי חמורה יותר, אם כי נדירה, מצריכת Tadalafil.
מאז אוקטובר 2007, ה- FDA דורש מכל מכולות התרופות מעכבי PDE5 לכלול תווית אזהרה המאפשרת למשתמשים לדעת כי לתרופות אלו יש פוטנציאל לגרום לאובדן שמיעה זמני אך פתאומי. החלטה זו של ה- FDA הייתה תוצאה של מספר תלונות על אובדן שמיעה בקרב מטופלים המשתמשים ב- Tadalafil או בתרופות דומות שנרשמו ב- FDA, ודרשו מהם לנתח את הנושא כראוי. מחקר ה- FDA מצא כי אובדן שמיעה הוא תופעת לוואי חמורה של TAdalafil שלדעתם יש ליידע את כל החולים, במונחים ברורים, על מנת שיוכלו לקבל החלטה מושכלת.
אובדן ראייה היה עוד תלונה שכיחה הקשורה לשימוש ב- Tadalafil וכאשר ה- FDA בדק את התלונות הללו, נמצא כי תופעת לוואי זו מופיעה בעיקר בקרב חולים שכבר סובלים מפתולוגיה של העין, כלומר נוירופתיה אופטית איסכמית קדמית לא עורקית או NAION. מכיוון שלא נמצאה סיבה ותוצאה ישירה על ידי ה- FDA, אין תווית אזהרה הקשורה לאובדן ראייה על אבקת Tadalafil או מעכבי PDE5 אחרים.
אינטראקציות נפוצות בין תרופות לאבקת Tadalafil
אין ליטול תרופות מסוימות יחד מכיוון שהן יכולות לקיים אינטראקציה עם כל אחת מהן וכתוצאה מכך הפחתת ההשפעה של שתיהן, ההשפעה המוגברת של שתיהן או הגברה של ההשפעות השליליות של שתי התרופות.
אבקת Tadalafil היא תרופה כזו שאסור ליטול יחד עם התרופות הבאות.
- חומצות נוגדות חומצה: תרופות אלו מתקיימות באינטראקציה עם Tadalafil כך שהן גורמות לירידה ביעילות התרופה האחרונה, אם כי המנגנון המדויק עדיין אינו מובן. עם זאת, חשוב להזהיר את החולים על האינטראקציה האפשרית בין שתי התרופות הללו, במיוחד מכיוון שהתרופה לשעבר היא תרופה נפוצה לבית.
- מעכבי PDE5: צריכת תרופות בעלות מנגנון פעולה דומה ל- Tadalafil עלולה לגרום לעלייה משמעותית בזרימת הדם ולירידה מסכנת חיים בלחץ הדם. ערבוב של שני מעכבי PDE5 שונים או נטילת מנה כפולה של אותה תרופה עלולה לגרום לסיבוכים ולא ליתרונות נוספים.
- אלכוהול: נטילת אבקת טדלפיל עם אלכוהול אינה יכולה לגרום לסיבוכים ספציפיים אך היא עלולה לגרום לעלייה עצומה בעוצמת תופעות הלוואי. הם עשויים להיות שכיחים, אך כאשר הם מתעצמים, הם עלולים להפוך לבלתי נסבלים ועשויים להזדקק לעזרה רפואית.
- חנקות: תרופות אלו משמשות למטרות לב ותפקידן העיקרי הוא להגביר את זרימת הדם דרך כלי הדם על ידי השפעה מרחיבה עליהן. מנגנון פעולה זה דומה לזה של Tadalafil, ומכאן ששילוב שתי התרופות גורם להגזמה של ההשפעות השליליות של שתי התרופות.
- תרופות נגד יתר לחץ דם: הסיבה לכך היא זהה לזו של חנקות. תרופות נגד יתר לחץ דם ו- Taladafil פועלות שניהם על הפחתת לחץ הדם על ידי כלי הרחבת כלי הדם, שאם יחולקו יחד, יגרמו ללחץ דם נמוך במיוחד שעלול לגרום לתמותה, אם לא יטופל.
- מחוללי CYP3A4: CYP3A4 הוא האנזים האחראי להפרשת תרכובת ה- Tadalafil מהגוף לאחר ששימש את מטרתו. עם זאת, תרופה שמגבירה את ההשפעות של אנזים זה תגרום כתוצאה מכך להפרשה מוגברת של Tadalafil, עוד לפני שהצליחה להגשים את מטרתה. זה הופך את האחרון לא יעיל וחסר תועלת.
- מעכבי CYP3A4: כל תרופה המעכבת את פעולתו של האנזים CYP3A4 תגרום לירידה בהפרשת Tadalafil שתשאיר אותו במערכת האנושית יותר מהנדרש. אפקט ממושך זה מיותר ובעל פוטנציאל להיות מסוכן למדי באופן כללי, ולכן יש להימנע מכל שילוב של שני אלה.
- ממריצי Guanylate Cyclase: תרופות אלו מכוונות לעור הדם של הריאות, במטרה להפחית את לחץ הדם הזורם דרכו. עם זאת, זוהי גם אחת ההשפעות והשימושים המועילים של Tadalafil. חיבור שני אלה יחד עלול לגרום ללחץ דם ריאתי נמוך במיוחד, שעלול להיות קטלני אם לא מטופל כראוי ובזמן.
היכן נמכרים אבקת Tadalafil?
עסקאות סיטונאיות של אבקת Tadalafil נפוצות הרבה יותר ממכירות קמעונאיות, כיוון שהיא נרכשת בדרך כלל בכמויות גדולות ישירות ממפעל היצרן של אבקת Tadalafil. באופן כללי, תרופות בעלות אופי פרטי כזה נרכשות בדרך כלל באינטרנט מכיוון שהיא מספקת למטופלים שיקול דעת ופרטיות שהם צריכים. התרופה זמינה כמעט בכל בתי המרקחת המקומיים והמקוונים, אך המטופלים צריכים לקבל מרשם בכדי שיוכלו לרכוש אותה.
מחקר רפואי ומידע נוסף
Tadalafil נחקר ונלמד כל הזמן כדי להעריך כל שימוש אפשרי אחר של התרופה. Tadalafil הוא תרכובת המפתח בהרבה תרופות מרשם שונות, כולן נמכרות תחת מותגים שונים, בעיקר להפרעות כגון זיקפה, היפרפלזיה שפירה של הערמונית ולחץ דם עורקי ריאתי. עם זאת, ישנם מחקרים שונים שבשלביהם הראשונים הראו כי Tadalafil בעתיד עשוי להירשם גם להפרעות אחרות.
אחד המחקרים החשובים ביותר המבוצעים על Tadalafil מתמקד ביעילותו ובטיחותו אם משתמשים בו מדי יום על ידי חולים הסובלים מבעיות זיקפה. המחקר פורסם בכתב העת הבריאותי של אינדונזיה, ובהתבסס על ניתוח הספרות של החוקרים ממאגרי מידע אלקטרוניים, הוא הגיע למסקנה כי שימוש ב- Tadalafil פעם ביום יעיל יותר בטיפול בבעיות זיקפה מאשר שימוש בתרופה רק בעת הצורך.
הסיבה לכך שמחקר זה כה חשוב היא שיש לו פוטנציאל לשנות את פרוטוקולי הטיפול בבעיות זיקפה. עם זאת, יש לבצע מחקרים נוספים לפני שניתן יהיה לשנות את תוכניות הטיפול.
מחקר נוסף על Tadalafil נועד לייצר מחדש את התרופה המעוררת מין, יחד עם תרופה השייכת לאותה מחלקה, vardenafil, שתשמש לטיפול בהפרעות בעצמות. הפרעות העצם כאן מתייחסות להפרעות שבהן אוסטאוקלסט או תאים הורסים עצם פועלים במהירות גבוהה יותר ויעילות ללא תחרות לתפקוד האוסטאובלסט או התאים היוצרים עצמות. כתוצאה מכך ירידה במסת העצם מה שהופך את החולים לרגישים לשברים פתולוגיים.
שלב in vivo של המחקר הראה כי שתי התרופות הללו אינן יכולות רק להגדיל את פעילות האוסטאובלסטים אלא להפחית בו זמנית את פעילות האוסטאוקלאסטים. התרופות מסוגלות לעשות זאת מכיוון שמסלול PDE5A הוא המפתח בייצור איזון של שני סוגי התאים. אותו מסלול הוא מה שהתרופות מכוונות לטיפול בבעיות זיקפה. לאחר יישום מושגי in vivo על מודלים של בעלי חיים על ידי חוקרים המובילים מחקר זה, נמצא כי שתי התרופות הן אפשרויות קיימא לניהול מסת עצם בריאה. עם זאת, יש לערוך מחקרים נוספים על ההשפעות של שתי התרופות על מסת העצם של בני אדם.
מטא-אנליזה שפורסמה בכתב העת אנדוקרינולוגיה השוותה את היעילות של טיפול tadalafil, טיפול tamsulosin וטיפול tamsulosin plus tadalafil בסיוע גירוש אבנים בשופכה. מטרת המחקר הייתה לא רק למצוא טיפולים משולבים חדשים שיעזרו לחולים עם אבנים בשופכן, אלא גם להעריך את בטיחות תוכניות הטיפול הללו.
השימוש ב- tadalafil לבד או tadalafil עם tamsulosin היו שתי האפשרויות שנמצאו כיעילות והפחות סבירות להניב השפעה שלילית. יתר על כן, ההשפעות משככות הכאבים של Tadalafil עשויות להיות מסוגלות להקל על הכאב שרוב החולים עם אבנים בשופכה חוות בעוד שהתרופה מסייעת גם בגירוש האבן מהמערכת.